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歐利希
埃爾利希(Paul Ehrlich 1854-1915),,德國(guó)人,1908年因“606”獲諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。
合成“606”之前,他失敗了605次。
胂凡鈉明,亦稱(chēng)“灑爾佛散”(德文Salvarsan的音譯)、“砷凡納明”(或胂凡納明,英文arsphenamine的部分音譯)。六零六是一種含[url]砷[/url]的抗[url]梅毒[/url]藥。是歐利希和他的同事,經(jīng)過(guò)長(zhǎng)期試驗(yàn)研究。由1908年保羅.艾立希實(shí)驗(yàn)室發(fā)現(xiàn),當(dāng)時(shí)對(duì)幾百個(gè)新合成的有機(jī)砷化合物進(jìn)行了篩選,最后確定第606個(gè)化合物具有抗梅毒活性,這是第一個(gè)通過(guò)對(duì)先導(dǎo)化合物進(jìn)行化學(xué)修飾,已達(dá)到最優(yōu)化的生物活性的有組織有目的的嘗試,梅毒和其它[url]螺旋體[/url]病有特效而比較安全。
保羅.艾立希更是開(kāi)創(chuàng)了化學(xué)治療的先河。1910年606上市,商品名Salvarsan,這是第一個(gè)治療梅毒的有機(jī)物,相對(duì)于當(dāng)時(shí)應(yīng)用的無(wú)機(jī)汞化合物是一大進(jìn)步。1912年,溶解性更好,更易操作,但療效稍差的新胂凡鈉明(同為砷化合物,914)上市。606的發(fā)明,為當(dāng)時(shí)醫(yī)學(xué)的一大成就,后改進(jìn)為“[url]914[/url]”([url]新砷凡納明[/url])和[url]硫砷凡納明[/url],使用更加方便。其中后者可作肌內(nèi)注射。
國(guó)際禁止使用606的原因總結(jié)一句話就是副作用太大,同時(shí)由于抗生素的發(fā)現(xiàn),有了更加安全有效的藥物治療梅毒,因此不再使用606和914。在抗生素發(fā)現(xiàn)以前,由于606以及后來(lái)的914的有效治療作用,即使有很大的副作用,但由于治療梅毒沒(méi)有更好的辦法,因此一直在使用。隨著青霉素以及其他抗生素的發(fā)現(xiàn),有了更加安全、有效的藥物治療梅毒,砷劑已很少用,青霉素已經(jīng)取代了砷劑治療梅毒的地位。
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